Gamintojas:
Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa” S. A.
Veiklioji medžiaga:
Estazolamas
Stiprumas:
2mg
Grupė:
Nervų sistemai, Receptiniai
Estazolamas priklauso 1,4-benzodiazepinų grupės dariniams. Jis slopina daugelį centrinės nervų sistemos struktūrų: galvos smegenis, įskaitant smegenėles, limbinę sistemą, pagumburį ir nugaros smegenis. Estazolamo veikimas yra daugiausiai susijęs su gama aminosviesto rūgštimi (GASR) ir receptorių kompleksu, kuriam priklauso chlorido jonų kanalas, GASR-A ir benzodiazepino receptoriai. Estazolamas skatina GASR prisijungimą prie GASR-A receptoriaus, todėl GASR (estazolamo poveikio mediatorius) sukelia stipresnį poveikį. GASR-A receptoriaus aktyvavimas didina chlorido jonų srautą į neuroną, todėl jis hiperpoliarizuojamas. Dėl šio pokyčio mažėja neurono aktyvumas. Vaistas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Išgėrus preparato, didžiausia koncentracija serume būna maždaug po 2 valandų. 93 % estazolamo prisijungia prie serumo baltymų. Estazolamas prasiskverbia per hematoencefalinį barjerą ir placentą bei išsiskiria su motinos pienu. Medikamento pusinės eliminacijos periodas trunka 10 – 24 val. (vidutiniškai 17 valandų).
Estazolamą metabolizuoja kepenys. Vaistas ir jo metabolitai daugiausia šalinami su šlapimu.
Terapinės indikacijos
Trumpalaikis (7 – 10 dienų) nemigos (sunku užmigti, naktį pabundama per dažnai, o iš ryto per anksti) gydymas vyresniems nei 18 metų pacientams.
Vaistiniu preparatu gydomi tik neabejotini miego sutrikimai.